G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）也称7TM受体，是较大和最重要的一类整合膜蛋白家族的统称。其由一条肽链形成并含有七次跨膜形成的疏水跨膜区段，其N-末端位于膜外，C-末端位于膜内。目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路，最终引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味，费洛蒙，激素，神经递质，趋化因子等等。这些受体可以是小分子的糖类，脂质，多肽，也可以是蛋白质等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活，例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多，目前以GPCRs为靶点的药物几乎占市售药物的40%以上。

G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型，分别是：A类视紫红质样受体（Rhodopsin-like receptors），B类分泌素受体家族（Secretin receptor family），C 类代谢型谷氨酸受体/信息素，D类真菌交配信息素受体（Fungal mating pheromone receptors），E类环腺苷酸受体（Cyclic AMP receptors），F类卷曲受体。

GPCRs 的胞外区域在结合激动性信号分子(如气味、激素、神经递质、趋化因子)后发生构象变化，进而引发跨膜螺旋的运动，特别是第6跨膜螺旋靠近胞内的那部分(intracellular half of TM6)往外翘起。此时激活受体的胞内区域可招募并结合下游效应蛋白(如G蛋白、P-arrestin等)。G蛋白α，β，γ三种亚基组成的三聚体，静息状态时与GDP结合．当受体激活时GDP－αβγ复合物在Mg2+参与下，结合的GDP与胞质中GTP交换，GTP－α与βγ分离并激活效应器蛋白，同时配体与受体分离。α亚基本身具有GTP酶活性，促使GTP水解为GDP，在与βγ亚基形成G蛋白三聚体恢复原来的静息状态。有三种主要的G蛋白介导的信号通路，由四种通过序列的同源性差异区别开来的G蛋白亚类(Gαs、Gαi/o、Gαq/11和Gα12/13)介导。Gαs和Gαi/o径的作用对象是环腺苷酸（cAMP）的生成酶——腺苷酸环化酶（AC），细胞质内cAMP的水平进而可以决定各种离子通道以及丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶A (PKA)家族成员的活性。cAMP被认为是第二信使，而PKA是第二效应因子。Gαq/11通路的效应因子是磷脂酶C-β (PLCβ)，它催化膜结合的磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2)裂解为肌醇1,4,5-三磷酸(IP3)和二酰基甘油(DAG)。IP3作用于内质网(ER)膜上的IP3受体，促使内质网释放Ca2+，而DAG沿质膜扩散，可激活丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶C (PKC)结合在膜上的部分。由于PKC的许多异构体也被细胞内Ca2+的增加激活，这两种途径也可以相互作用，通过相同的二级效应体PKC发出信号。升高的细胞内Ca2+也可以结合和激活被称为钙调素的蛋白质，钙调素进而激活Rho GTP酶,。一旦与GTP结合，Rho可以继续激活和调节细胞骨架上的各种蛋白，如Rho激酶(ROCK)。这些效应蛋白通过上诉的环腺苷酸(cAMP)信号通路、磷脂酰肌醇信号通路和钙离子信号通路等调节体内生理活动。GPCRs的激活机制是理解其生理功能及相关疾病成因的必由之路，也是药物精准研发的基础，并一直是该领域研究的核心内容和前沿热点。GPCRs 基因表达的改变和信号转导的失调已被认为是恶性肿瘤的标志。细胞膜上特异性GPCRs 的异常表达可刺激细胞持续且不受调控地增殖并触发细胞内信号转导，最终导致肿瘤细胞的生长。

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