抗体药物偶联物 (ADC) 概述

抗体-药物偶联物 (ADC)由所需的单克隆抗体、活性药物和适当的接头组成。抗体和药物之间适当的连接体维持ADC的稳定性并提供特定的桥梁，从而帮助抗体选择性地将药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确地释放药物。
ADC PEG 连接体 的选择是靶标依赖性的，基于对所使用的活性药物（包括细胞毒素）、抗体-靶标抗原复合物的内化和降解以及缀合物的临床前体外和体内活性比较的了解。
单分散聚乙二醇 PEG是靶向治疗中应用广泛的一种连接子。PEG连接体具有高利用率、靶向性、调节PH值等特点。PEG连接体具有多种官能团选择，可以与不同的抗体和药物缀合，形成不同的连接体，如pH敏感连接体、二硫键连接体、 β-葡萄糖醛酸连接基…
单分散胺-PEG-羧基作为小分子连接基，含有亲水基团，可以溶解在大多数溶剂中，因此胺基也广泛用于ADC设计中。此外，与匹配的抗体或药物连接的胺基可以作为pH敏感的连接体。