肽聚乙二醇化的类型
聚乙二醇(PEG),也称为聚环氧乙烷(PEO),是一种两亲性聚醚,可溶于水和大多数有机溶剂。 PEG及其衍生物是少数经美国FDA认证可用于生物制药产品的聚合物之一。
聚乙二醇化是指PEG聚合物链与靶分子共价连接,通常是小分子化学药物或大生物分子,例如肽、蛋白质、碳水化合物、脂质、寡核苷酸、亲和配体、辅因子、脂质体和其他生物材料。
肽分子作为药物先导化合物在体内的应用受到一定的限制,主要表现在生物体肾小球的过滤作用、蛋白酶的水解破坏以及抗原反应等方面。多肽经过PEG修饰( PEGylation )后,大大减少了上述三个方面的限制,从而提高了多肽在体内的应用。
聚乙二醇化多肽的主要修饰位点为多肽的N端、C端、Lys的侧链和Cys的硫醇基团。用于修饰的单分散PEG的分子量范围在PEG2~PEG24之间;多分散PEG的分子量范围在PEG500~PEG40K之间。
1.常见单分散PEG修饰介绍(以下结构均可修饰为多肽结构)
NH2-PEG2-CH2COOH CAS NO.:134978-97-5 |
NH2-PEG3-CH2COOH CAS NO.:134978-99-7 |
NH2-PEG4-CH2COOH CAS 号:195071-49-9 |
NH2-PEG6-COOH CAS 号:905954-28-1 |
N3-PEG6-CH2CH2COOH CAS号:361189-66-4 |
N3-PEG6-NH2 CAS 号:957486-82-7 |
2.常见多分散PEG修饰介绍(以下结构均可修饰为多肽结构)
mPEG-NH2 CAS 号:80506-64-5 |
NH2-PEG-NH2 |
NH2-PEG-COOH |
NH2-PEG-半乳糖 |
mPEG-COOH |
OH-PEG-COOH |
COOH-PEG-COOH CAS NO.:39927-08-7 |