什么是聚乙二醇（PEG）改性？
聚乙二醇（PEG）修饰是带有官能团的聚乙二醇，主要用于蛋白质药物修饰，以增加体内半衰期，降低免疫原性，同时增加药物的水溶性。
聚乙二醇（PEG）修饰广泛应用于药物研发，在药物缓释方面发挥着重要作用。
近年来，蛋白肽、天然产物药物分子等生物大分子药物越来越多地应用于疾病治疗领域，极大地推动了医药行业的发展。但生物大分子因其半衰期短、易产生免疫原性抗原性、易酶解以及一定的药理毒性等原因，在药用过程中的作用受到很大限制。为了有效解决这一问题，通过用聚乙二醇对药物分子进行化学修饰来达到延长药效的目的。由于聚乙二醇链的空间位阻，修饰后的蛋白质对蛋白酶水解的抵抗力大大提高，修饰后的分子的分子排除体积显着增加，从而使肾滤过率显着降低。同时，聚乙二醇分子的结构特异性降低了肝脏网状内皮系统识别、摄取和清除修饰蛋白的能力，可以降低或消除诱导中和抗体和与抗体结合的能力，使其很难被免疫系统识别和清除。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。聚乙二醇分子的结构特异性降低了肝脏网状内皮系统识别、摄取和清除修饰蛋白的能力，并能降低或消除诱导中和抗体和与抗体结合的能力，使其难以被识别并被免疫系统清除。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。聚乙二醇分子的结构特异性降低了肝脏网状内皮系统识别、摄取和清除修饰蛋白的能力，并能降低或消除诱导中和抗体和与抗体结合的能力，使其难以被识别并被免疫系统清除。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。
在所有应用于改变分子结构化学的聚合物中，聚乙二醇 (PEG) 改性具有众多优点和相对较少的缺点。 PEG 现在越来越多地应用于肿瘤靶向问题，无论是在 PEG 脂质体的被动靶向还是在使用聚乙二醇化抗肿瘤抗体的主动靶向策略中。 PEG还可以充当靶向部分和其他试剂（包括细胞毒性剂或显像剂和靶向脂质体）之间的有用连接分子。尽管聚乙二醇化具有这些已证明的好处和受到的关注程度，但对两个关键领域的考虑相对较少：首先，偶联方法对聚乙二醇加合物的功能和获得的影响程度。有益的特性；第二，聚乙二醇化对生物分布的影响是复杂的，因此任何针对特定任务优化聚乙二醇肽或聚乙二醇脂质体的尝试都必须涉及对聚乙二醇化影响的所有各个方面的检查。调查肿瘤靶向基本原理的研究表明，当前关于优化肿瘤定位的聚乙二醇化载体的观点需要重新审视。
聚乙二醇化：
聚乙二醇（PEG）是一种安全、无活性、无毒的聚合物，常用于分子修饰。用聚乙二醇修饰蛋白质的治疗益处包括减少肾脏和细胞清除率以及延长半衰期；增强对蛋白水解的保护；并降低毒性。生物活性蛋白聚乙二醇化的目的是改善其药代动力学和药效学特性，同时保留天然蛋白的内在生物活性。为了提高药理活性和临床疗效，需要对聚乙二醇蛋白的药代动力学和药效学进行优化，而PEG聚合物链的结构、长度、分子量和修饰方法都是影响优化的因素。
常见修饰基团：
氨基 (-Amine)-NH2、氨甲基-CH2-NH2、马来酰亚胺-Mal、羧基-COOH、硫氢基 (-硫醇)-SH、丙醛-ALD、琥珀酰亚胺基碳酸酯-SC、琥珀酰亚胺基乙酸酯-SCM、琥珀酰亚胺基丙酸酯-SPA、琥珀酰亚胺基琥珀酸酯-SS、琥珀酰亚胺基-NHS、二硫代吡啶基-OPSS、丙酰基-CH2CH2COOH、醛-CHO、N-吡啶二硫代-SS-吡啶、巯基-VS、丙烯酸酯-丙烯酸酯、丙烯酸-AC、叠氮化物、生物素-生物素、环氧- EP、荧光荧光素-荧光素、戊二酰-GA、酰肼-酰肼、炔基-炔、对硝基苯碳酸酯-NPC、异氰酸酯-NCO、邻二硫代吡啶基-OPSS、甲硅烷基-硅烷、-SVA、BOC-、羧甲基-CM、Fmoc -NH-。
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