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佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 介绍

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佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 介绍

佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯  （同义词：佛波酯；PMA；TPA；佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯，佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯；(12-)十四酸佛波酯(-13-)乙酸盐）


Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。

佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 介绍


生物活性：Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是SphK和蛋白激酶 C (PKC) 双重激活剂[1][2]。 Phorbol 12-myristate 13-acetate 是一种NF-κB 激活剂。佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯诱导 THP-1 细胞分化[3][7]。

体外研究
(In Vitro)：为了检查 PKC 在 p38MAPK 磷酸化中的作用，使用 PKC 激活剂 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) (100 nM) 刺激细胞，该激活剂模拟 PKC 的天然激活剂 DAG 与 PKC 的 C1 区域的结合。在两种细胞类型中观察到 PMA 对 p38MAPK 的磷酸化，类似于在 αT3-1 细胞中观察到的 GnRH，即缓慢持续激活 (30 分钟时分别为 3.2 倍和 3.6 倍)。PKCs 的不同定位可以解释 GnRH 和 PMA 激活的 PKCs 在 p38MAPK 磷酸化中发挥不同作用。一般来说，αT3-1 细胞中 GnRH 和 PMA 刺激 p38MAPK 磷酸化是由电压门控 Ca2+通道和 Ca2+动员介导的，而在分化的 LβT2 促性腺激素细胞中，它仅由 Ca2+动员介导[2]。
THP-1 细胞通过在 PMA (200 ng/mL；1-5 天) 存在下孵育分化成巨噬细胞样细胞 (THP-1 巨噬细胞)，从而导致以形态变化和细胞表面表达增加为特征的巨噬细胞样表型 CD11 和 CD14[3]。
在单核细胞系 THP-1 中，根据粘附、增殖丧失、乳胶珠的吞噬作用，PMA 导致比 VD3 更分化的表型，以及 CD11b 和 CD14 的表达[5]。


体内研究：
(In Vivo)：Phorbol 12-myristate 13-acetate 可用于动物建模，构建湿疹样模型。

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种 PKC 激动剂，可逆转 5-羟基癸酸 (5-HD) 引起的损伤。因此，mitoKATP 的激活通过 PKC 通路保护了 SOD 和 MDA 中的线粒体功能[4]。

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