novocib:肌苷单磷酸脱氢酶（IMPDH 酶）概述
肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) (EC 1.1.1.205) 催化肌苷 5'-单磷酸 (IMP) 转化为黄苷 5'-单磷酸 (XMP)，这是鸟苷生物合成和鸟嘌呤库的关键步骤核苷酸。
在人类中，IMPDH 是多种治疗应用（癌症、免疫性疾病……）的经过验证的靶点。多种IMPDH抑制剂，包括重磅药物（例如CellCept ®），已显示出其临床功效。除了核苷（或 NAD）类似物外，新的化学实体（NCE）已被确定为有效的 IMPDH 抑制剂，目前正在研究中。
已知哺乳动物和细菌 IMPDH 具有显着不同的动力学特性和抑制剂敏感性(1, 2)。
NOVOCIB提供两种重组 IMPDH 酶：人类 IMPDH，II 型和金黄色葡萄球菌IMPDH。这两种酶是选择物种特异性 IMPDH 抑制剂的有用工具。
简要描述：novocib：肌苷 5′-单磷酸脱氢酶，2 型（Human IMPDH, Type 2）
详细介绍
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| 品牌 | 其他品牌 | 货号 | E-Nov1 |
|---|---|---|---|
| 供货周期 | 一个月 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业,制药,综合 |
novocib：肌苷 5'-单磷酸脱氢酶，2 型（Human IMPDH, Type 2）
同义词： 肌苷 5'-单磷酸脱氢酶，2 型，IMP 脱氢酶，II 型，IMPDH2
肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 2 型（IMPDH 2，EC1.1.1.205）是 IMPDH 的主要亚型，也是治疗多种癌症和传染病以及防止淋巴细胞增殖的有效靶标。
NOVOCIB的 IMPDH 2 已通过 RT-PCR 扩增从人肝癌细胞中提取的 mRNA（NP_000875.2，100% 同一性）进行克隆，并在大肠杆菌中表达。
NOVOCIB的纯化 IMPDH 2 是一种活性酶，其特征在于其对肌苷 5'-单磷酸和 NAD 底物的亲和力，以及对酶抑制剂（如霉酚酸和利巴韦林单磷酸）的敏感性。
单位定义： 1 单位 IMPDH II 型在 pH 8.8、37℃、每分钟催化 1 摩尔 IMP 氧化成 XMP
比活性： ≥ 0.050 单位/毫克蛋白质
以稳定的冻干形式提供，运输时不带干冰
测定条件： KH 2 PO 4 0.1M，pH8.8，NAD 250μM，DTT 2.5mM，2.5mU/ml 人重组IMPDH II，37℃孵育。通过添加终浓度为 250μM 的 IMP 开始反应。在 iEMS Reader MF (Labsystems) 读板器中在 340 nm 处跟踪 NADH 形成。
IMPDH – 主要治疗应用的选择靶点
IMP 氧化为 XMP 被认为是鸟嘌呤核苷酸生物合成的关键步骤，鸟嘌呤核苷酸池控制细胞增殖和许多其他主要细胞过程(1)。 IMPDH 抑制导致鸟嘌呤核苷酸减少，从而中断增殖细胞中的核酸合成。 IMPDH 参与从头鸟嘌呤核苷酸生物合成，使得 IMPDH 成为细胞增殖和分化中的关键酶(2)。 IMPDH 被认为是几个主要治疗领域的有效靶点。 IMPDH 抑制剂可用作抗病毒的药（例如利巴韦林）、抗寄生虫药、抗菌药、抗白血病药和免疫抑制剂(2)。 IMPDH II 型是该酶的主要亚型，选择性地在增殖细胞（包括淋巴细胞和肿瘤细胞）中表达(2)。
免疫学中的 IMPDH
IMPDH 在淋巴细胞中高度活跃。它是治疗免疫疾病和诱导免疫抑制的经过验证的靶点（CellCept ®，一种霉酚酸 (MPA) 前药 – 罗氏公司 2006 年作为免疫抑制剂获得 1.85 亿瑞士法郎，2006 年被认为是治疗重症肌无力的孤儿药；CellCept ®在狼疮性肾炎的 III 期试验中取得了积极的结果。 IMPDH 也被认为是治疗牛皮癣、类风湿性关节炎 (RA) 和系统性红斑狼疮 (SLE) 的佳的靶点(3)。
肿瘤学中的 IMPDH
IMPDH，特别是在肿瘤细胞中过度表达的 II 型，被认为是癌症化疗的高效靶标(1,2,4,5)。几种 IMPDH 抑制剂正在开发中，用于治疗急性和慢性粒细胞白血病 (AML、CML) (6)和其他癌症（胰腺癌、结肠癌、膀胱癌）。此外，研究表明，使用 IMPDH 抑制剂可以抵消某些肿瘤中可能出现的耐药性(7) 。例如，甲氨蝶呤耐药性与 IMPDH 的过度表达直接相关，抑制 IMPDH 可以恢复药物疗效(8)。与其他抗癌药物的组合扩展了IMPDH抑制剂的潜在应用。
目前开发的IMPDH抑制剂
CellCept ®、利巴韦林、咪唑立宾和噻唑呋林是当前使用的针对IMPDH的药物的例子。苯甲酰胺核苷、tiazofurine 和 MPA 正在针对白血病进行 II/III 期开发：结果被认为非常令人鼓舞(8)。
IMPDH II 原子结构已得到解析，为进一步先导优化提供了宝贵的背景(9)。除核苷类似物外，NCE 已被确定为 IMPDH 抑制剂（10、11、12、13、14）并进入开发试验（例如AVN-944：晚期血液恶性肿瘤的 I 期，胰腺和其他实体瘤的 II 期）。
所有这些都证明了新型 IMPDH 抑制剂的前景如何，以及为什么化合物的抑制活性值得在如此高度相关的目标上进行评估。
AVN-944 |
VX-148 |
VX-497 |
MPA (mycophenolic acid) |
CellCept® |
BMS-337197 |
Tiazofurin |
Ribavirine |
Mizoribine |
上海金畔生物科技有限公司
国内试剂耗材经销代理。
国外试剂的订购。可提供欧美实验室品牌的采购方案。
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公司代理众多有名生命科学领域的研究试剂、仪器和实验室消耗品品牌
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novocib酵母提取物简介
5'-核苷酸IMP 和 GMP（也称为肌苷酸和鸟苷酸）是参与“鲜味”味道的强风味增强剂 (E626-E633)。由于酵母富含核糖核酸 (RNA)，即 5' 核苷酸（GMP、AMP、CMP 和 UMP）的天然来源，因此富含 5' 核苷酸 IMP 和 GMP 的酵母提取物目前被用作味道增强剂。
5'-核苷酸酶和磷酸酶是普遍存在的水解酶，它们催化核苷酸水解成磷酸盐和核苷，从而失去风味增强特性。核苷进一步水解为嘌呤和嘧啶碱基。嘌呤基次黄piao呤具有强烈的苦味。酵母提取物中的核苷酸/核苷/碱基含量根据生长状态和制备方法而变化。
酵母提取物核苷酸的质量控制： NOVO CIB通过离子对高效液相色谱和二极管阵列检测，提供一系列分析服务，从游离 5' 核苷酸的表征到酵母提取物中全谱核苷酸的分析。该服务可以控制酵母提取物样品中风味核苷酸的含量。
novocib人腺苷激酶说明书
NOVO CIB的人腺苷激酶是一种活性且纯化的 345-aa 短形式(14,2) ADK 蛋白（39kDa）通过 RT-PCR 扩增从人肝癌细胞中提取的 mRNA 进行克隆并在大肠杆菌中表达。克隆的 ADK 序列（GenBank 登录号 U50196）通过 DNA 测序进行确认（ 同一性）。
腺苷激酶是核苷类似物激活的关键酶。
要快速评估人腺苷激酶新型核苷类似物的底物特性，请参阅我们的PRECICE � ADK 磷酸化检测试剂盒。
ADK 也是药物发现的经过验证的目标：腺苷调节药物已作为新的镇痛和抗炎药物 (4) 进行了广泛测试 (1)，用于治疗精神分裂症 (7) 或限制缺血性中风后的脑损伤 (8) 。
腺苷激酶是一种普遍存在的酶，可催化 γ-磷酸盐从 ATP 转移到腺苷 (AR) 的 5′-羟基，是中枢神经系统功能的重要调节剂，也是参与缺氧、炎症和伤害感受的信号分子。腺苷激酶与腺苷脱氨酶一起调节细胞内和细胞外的腺苷浓度。抑制腺苷激酶会导致局部腺苷浓度选择性增加，并降低体内癫痫发作易感性和伤害感受(3)。 ADK 功能障碍与多种病理有关，包括糖尿病(13)、癫痫(6)和癌症。因此，ADK 成为药物发现的合理治疗靶点，腺苷调节药物已被广泛应用。经过测试(1)作为新的镇痛和抗炎药物(4)用于治疗精神分裂症(7)或限制缺血性中风后的脑损伤(8)。
人类ADK的X射线晶体结构已得到描述(9)，为合理设计和优化新型ADK抑制剂提供了结构基础。此外，该酶负责多种治疗上有用的核苷的磷酸化和随后的临床活性，包括抗病药物利巴韦林(10)、免疫抑制药物咪唑立宾(11)和抗癌 C-核苷噻唑呋林(12)。
 单位定义： 1 个单位的腺苷激酶在 pH 8、37°C 下每分钟将 1.0 µmole 肌苷和 ATP 转化为 IMP 和 ADP，由耦合的 IMPDH 酶系统测量。 比活性： ≥ 0.200 单位/毫克蛋白质。 纯度：通过12% AA SDS-PAGE控制。 |
测定条件：腺苷激酶与特定核苷底物的酶活性通过在偶联的乳酸脱氢酶/丙酮酸激酶系统中的分光光度测定来测量。测定在 37℃、50mM Tris-HCl pH7.6 下进行； 50mM KCl、5mM MgCl 2、2.5mM ATP、0.1mM NADH、1mM 磷酸烯醇丙酮酸、1mM DTT、PK 5U/ml、LDH 5U/ml。在 iEMS Reader MF (Labsystems) 微量滴定板读数器中在 340 nm 处跟踪反应。核苷、核苷酸、LDH 和 PK 购自 Sigma-Aldrich。
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生化试剂NOVOCIB中国代理
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NOVOCIB位于法国,公司基于核苷酸代谢检测技术,为生命科学科研用户及食品质量检测研究、制药企业,提供的酶相关检测试剂。公司拥有专门用于核苷酸代谢检测、重组蛋白酶分析及酶检测试剂研究的PRECICE®检测分析平台,实验试剂及科研服务涉及分析领域。
上海金畔生物科技有限公司 是一家专注于分子生物学、细胞生物学、细菌学、遗传学、免疫学、生物化学、蛋白质学、细胞治疗、临床应用等领域，以销售为主的生物技术公司。销售的产品涉及，细胞株和菌株、胎牛血清、生化试剂、ELISA试剂盒、抗体和抗原、细胞因子、技术服务、实验耗材和消耗品、仪器设备等。客户遍布大学、研究所、医院、卫生防疫、商品检验检疫、制药公司、生物技术公司和食品工业等单位。公司与国内外生物试剂供应商保持着密切的合作关系，有着非常好的货源渠道， 可以在为用户提供前沿和完备的产品和物流服务。
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